Artemisinin pulver

Hvad er Artemisinin Powder?

Artemisinin pulverer en farveløs nålelignende krystal af sesquiterpenlakton med peroxidgrupper udvundet af stængler og blade af den sammensatte blomsterstandsplante Artemisia annua, opdaget af den kinesiske farmakolog Tu Youyou i 1971. Artemisinin er en farveløs nålelignende krystal med et smeltepunkt på { {3}} grad. Det er let opløseligt i chloroform, acetone, ethylacetat og benzen, opløseligt i ethanol og ether, lidt opløseligt i kold petroleumsether og næsten uopløseligt i vand. På grund af sin specielle peroxygruppe er den termisk ustabil og nedbrydes let af fugt, varme og reducerende stoffer.

Artemisinin er en organisk forbindelse med en molekylformel på C15H22O5 og en molekylvægt på 282,34. Det er en ny type sesquiterpenlacton med en peroxybinding og en delta-lactonring og en 1,2,4-trioxan strukturel enhed inklusive peroxid, som er meget sjælden i naturen. Ja, den indeholder 7 chirale centre i dets molekyle. Dets biogene forhold tilhører den amorphane type, som er karakteriseret ved cis-bindingen af ​​A- og B-ringene, trans-forholdet mellem isopropylgruppen og brohovedbrinten, og carbonrammen i A-ringen i artemisinin er afbrudt af en oxygen atom.

IR-spektret (KBr) har en seksleddet ringlacton (1745 cm) og peroxidgrupper (831, 881, 1115 cm-1). Ingen dobbeltbinding, ingen UV-absorption. Højopløsningsmassespektrometri (m/e282.1472M+) og grundstofanalyse (C63.72%, 7.86%).

Krystallografiske parametre: rumgruppe, enhedscelleparametre a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Densitet: eksperimentel d0=1.30g/cm3, beregning d0=1.294g/cm3, antal molekyler i enhedscelle Z=4.

 

 

COA

Punkt	Specifikation	Resultat	Metode
Grundlæggende produktinformation
Slægt og art	Artemisia annua L.	Overensstemmende	/
En del af anlægget	Urt	Overensstemmende	/
Oprindelsesland	Kina	Overensstemmende	/
Markørforbindelser
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptiske data
Udseende	Krystal	Overensstemmende	/
Farve	Hvid	Overensstemmende	/
Lugt	Karakteristisk	Overensstemmende	/
Smag	Karakteristisk	Overensstemmende	/
Behandle data
Metode til behandling	Udvinding	Overensstemmende	/
Fysiske egenskaber
Partikelstørrelse (80 mesh)	98.0%pass 80mesh	Overensstemmende	GB/T 5507-2008
Tab ved tørring	<5.0%	0.2%	5g/105 grader /2 timer
Ask indhold	<5.0%	0.3%	2g/525 grader /3 timer
Tungmetaller
Total Heavy Metals	<10 ppm	Overensstemmende	USP<231>, metode II
Som	<1.0 ppm	Overensstemmende	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Overensstemmende	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Overensstemmende	AOAC 971.21, 18
Cd	<0.5 ppm	Overensstemmende	AOAC 971.21, 18
Pesticidrester
666	<0.2ppm	Overensstemmende	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Overensstemmende	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologi
Samlet antal plader	<1,000cfu/g	Overensstemmende	AOAC 990.12, 18
Total Gær & Skimmelsvamp	<100cfu/g	Overensstemmende	FDA (BAM) Kapitel 18, 8. udgave.
E. Coli	Negativ	Negativ	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negativ	Negativ	FDA (BAM) Kapitel 5, 8. udgave.

 

Produktionsproces:

Kemiske egenskaber

1. Peroxygruppereaktion

Reaktionen mellem artemisinin og triphenylphosphin kan bevise, at artemisininpulver indeholder en ækvivalent peroxygruppe. Metoden går ud på, at artemisinin tilbagesvales med nitrogen i en opløsning af triphenylphosphin og xylen, efterfulgt af omrøring med formaldehyd og vand og vask med vand. Det organiske lag blev kombineret med det vandige lag og den sure opløsning. Efter tilsætning af alkali blev det ekstraheret med diethylether uden peroxid, tørret over vandfrit natriumsulfat, og diethyletheren blev fjernet. Vægten af ​​triphenylphosphor blev målt. Artemisinin ligner.

 

2.Farvereaktion

Farvereaktion er en enkel og gennemførlig metode til at identificereArtemisinin pulver, og der er mange rapporter, primært herunder følgende:

(1) Kondensationsreaktion af p-dimethylaminobenzaldehyd: tag ca. 10 mg af det eksperimentelle produkt artemisinin, tilsæt 2 ml ethanol for at opløse, tilsæt 1 ml p-dimethylaminobenzaldehydreagens og opvarm det på et vandbad, opløsningen er blå-lilla reaktion.

(2) Jernhydroxamatreaktion: Prøv den samme som (1), opløs i 1 ml methanol, tilsæt 4 til 5 dråber φ=7 % hydroxylaminhydrochlorid-methanolopløsning, opvarm til kogning på et vandbad og tilsæt fortynd saltsyre efter afkøling for at justere til sur, tilsæt derefter φ=1% FeCl3, 1 til 2 dråber ethanolopløsning, opløsningen er lilla-rød reaktion.

(3) 2,4-dinitrophenylhydrazin-reaktion: Prøv den samme som (1), opløs i 1 mL chloroform, kom den på et filterpapir, spray med 2,4-dinitrohydrazin-testopløsning og tør det i en ovn ved 80 grader. Efter 10 min blev der produceret gule pletter.

(4) Alkalisk m-dinitrobenzen-reaktion: Prøv den samme som (1), opløs i 2 ml ethanol, tilsæt et par dråber φ=2% m-dinitrobenzen-ethanolopløsning og mættet KOH-ethanolopløsning, og opvarm vandbad lidt, opløsningen blev rød.

 

3. Hydrogenolyse reaktion

Artemisinin blev katalytisk hydrogeneret i methanolopløsning indeholdende palladium-calciumcarbonat ved normal temperatur og tryk, og peroxidet blev reduceret til forbindelse III (III i figur 1). Under denne reaktionsproces er den første reaktion, der opnås, et olieagtigt stof. Hvis det er opløst i n-hexan med en lille mængde acetone, skal det placeres for at 4-5d bliver en krystal af forbindelse III, og i diazomethan opnås det ved methylesterificering Methylesterforbindelse IV.

 

4.Reduktionsreaktion

Artemisinin blev opløst i methanol, og det faste natriumborhydrid blev langsomt tilsat under omrøring i et isbad (0-5 grader), og omrøringen blev fortsat i en halv time efter tilsætningen. Reaktionsopløsningen neutraliseres med iseddike, og opløsningsmidlet fjernes under reduceret tryk for at opnå et råt krystallinsk produkt af forbindelse V (V i figur 1), som er en hemiacetalforbindelse opnået ved at reducere artemisinin med natriumborhydrid. Hvis palladium-calciumcarbonat anvendes til katalytisk hydrogenering ved normal temperatur og tryk, vil ilt gå tabt for at opnå epoxyforbindelser.

 

5.Reager med base

Sød malurtekstraktArtemisinin pulveropløses i methanol, og kaliumcarbonat opløses i vand. Kaliumcarbonatopløsningen tilsættes langsomt til methanolopløsningen af ​​artemisinin under omrøring for at gøre den ensartet blandet til en klar opløsning. 2 gange med ether, etherlaget blev vasket to gange med en lille mængde vand, det vandige lag blev forsuret til pH =2 med φ=10% saltsyre og derefter ekstraheret tre gange med ether. Etherlaget blev vasket med vand, indtil det var neutralt, tørret over vandfrit natriumsulfat i 2 til 3 timer, etherlaget blev vakuumeret til tørhed, den opnåede remanens blev sat i køleskabet for at passere gennem væsken, og et halvfast stof blev udfældet. . For forbindelse VI (VI i figur 1) filtreres den og omkrystalliseres én gang for at opnå mere raffinerede krystaller.

 

6.Reager med syre

Tilsæt artemisinin til den iseddikesyre-koncentrerede H2SO4-blanding og ryst godt for at opløses, og lad det stå ved 25 grader i 16-17 timer. Opløsningen er lysebrun-gul og let fluorescerende. Hæld reaktionsopløsningen i et lige stort volumen isvand, omrør godt og brug chloroformekstrakt 3 gange, skyl chloroformlaget med vand, indtil det er neutralt, tør med vandfrit natriumsulfat, fjern det organiske opløsningsmiddel under reduceret tryk for at opnå rå krystaller, omkrystalliser to gange for at opnå forbindelse VII (VII i figur 1) flagende krystaller, smeltepunkt 144-146 grad, (C=.2.1 chloroform).

 

Fungere

1.Anti-malaria

Artemisinin pulverer det mest populære antimalariamiddel efter pyrimethamin, chloroquine og primaquin, især til cerebral malaria og anti-chloroquin malaria, artemisinin har karakteristika af hurtig virkning og lav toksicitet. Dens anti-malariamekanisme skyldes hovedsageligt aktiveringen af ​​artemisinin for at generere frie radikaler i processen med at behandle malaria. Ved beskadigelse svulmer mitokondrierne, de indre og ydre membraner falder af, hvorved Plasmodiums cellulære struktur og funktion beskadiges, og kromatinet i kernen påvirkes også i et vist omfang. Artemisinin kan også signifikant reducere malariaparasittens indtag af isoleucin og derved hæmme syntesen af ​​protein i parasitten.

Artemisinins anti-malariavirkning er relateret til forskellige ilttryk. Jo højere ilttrykket er, jo lavere er den halve effektive koncentration af artemisinin på Plasmodium falciparum dyrket in vitro. Reaktive iltarter kan ikke kun direkte ødelægge malariaparasitten, men også beskadige de røde blodlegemer, hvilket får parasitten til at dø. Artemisia annua har ikke kun en god dræbende effekt på Plasmodium, men har også en vis hæmmende effekt på andre parasitter. I begyndelsen af ​​1980'erne fandt en foreløbig undersøgelse foretaget af forskere, at artemisinin har anti-schistosomiasis effekt. Undersøgelsen bekræftede, at det kan dræbe schistosomiasis i larvestadiet under hele perioden med at tage artemisinin-lægemidler. Det er blevet klinisk bekræftet, at artemisinin og dets derivater ikke har fundet særligt tydelige bivirkninger under behandlingen af ​​malaria.

 

2. Behandle pulmonal hypertension

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) er en patofysiologisk tilstand karakteriseret ved pulmonal arteriel remodeling og forhøjet pulmonal arteriel tryk til en vis grænse, hvilket kan være en komplikation eller et syndrom. Artemisinin til behandling af pulmonal arteriel hypertension: Reducerer pulmonalt arterielt tryk hos patienter med PAH ved at udvide blodkarrene, hvilket forbedrer symptomerne. Zaiman et al. fundet, at artemisinin har antiinflammatoriske virkninger, og artemisinin og dets kernestoffer har hæmmende virkninger på en række inflammatoriske faktorer og kan også hæmme produktionen af ​​nitrogenoxid af inflammatoriske mediatorer; artemisinin har immunmodulerende virkninger; Feng Yibo et al. Gennem eksperimentel forskning blev det fundet, at artemisinin kan hæmme spredningen af ​​vaskulære endotelceller og vaskulære glatte muskelceller, som spiller en vigtig rolle i behandlingen af ​​PAH; artemisinin kan hæmme aktiviteten af ​​matrixmetalloproteinaser og derved inhibere pulmonal vaskulær remodellering; Artemisinin kan hæmme ekspressionen af ​​PAH-relaterede cytokiner og yderligere øge artemisinins anti-vaskulære remodeling-effekt.

 

3.Immunmodulerende

Undersøgelser har fundet ud af, at doseringen af ​​artemisinin og dets derivater bedre kan hæmme T-lymfocytmitogen uden at forårsage cytotoksicitet og derved inducere spredning af miltlymfocytter hos mus. Dette fund har en god referenceværdi for behandling af autoimmune sygdomme medieret af T-lymfocytter. Artemisia-eddike har den virkning at øge den ikke-specifikke immunitet og kan øge den samlede komplementaktivitet af museserum. Dihydroartemisinin har en direkte hæmmende effekt på proliferationen af ​​B-lymfocytter, hvorved udskillelsen af ​​autoantistoffer fra B-lymfocytter reduceres, det humorale immunrespons reduceres og har en vis hæmmende effekt på humoral immunitet, hvilket reducerer dannelse af immunkomplekser.

 

4.Svampehæmmende

Den svampedræbende virkning afartemisinin pulverfår også artemisinin til at vise en vis antibakteriel aktivitet. Undersøgelser har bekræftet, at slaggepulver og vandafkog af artemisinin har stærke antibakterielle virkninger på Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis og difteribaciller. Det har også en vis antibakteriel virkning.

 

5.Anti-diabetisk

Den 1. december 2016 foreslog en undersøgelse offentliggjort online i det amerikanske tidsskrift Cell ("Cell"), at stoffet også kan redde diabetespatienter. Forskere fra det østrigske videnskabsakademis CeMM Forskningscenter for Molekylær Medicin og andre institutioner har fundet ud af, at artemisinin kan "omdanne" glukagonproducerende celler til insulinproducerende celler. Artemisinin binder sig til et protein kaldet gephyrin. Gephyrin aktiverer GABA-receptorer, en vigtig ændring i cellesignalering. Efterfølgende ændres utallige biokemiske reaktioner, hvilket fører til produktion af insulin. En anden undersøgelse viste, at i en musemodel førte injektion af GABA også til celle-til-celle-konvertering, hvilket tyder på, at begge stoffer er målrettet mod den samme mekanisme. Men de langsigtede virkninger af artemisinin kræver yderligere test. [15]

 

6.Andre apps

Artemisia Annua Extract anvendes også klinisk i kombination med Cordyceps sinensis, som kan hæmme tilbagefald af lupus nefritis og opnå effekten af ​​at beskytte nyrerne. Dens anti-fibrotiske virkning kan reducere graden af ​​fibrose i lungevævet betydeligt og har gode praktiske muligheder for forebyggelse og behandling af ar.

DesudenArtemisinin pulverkan også ødelægge membranstrukturen af ​​Pneumocystis carinii, hvilket forårsager vakuoler i cytoplasmaet og cyster af trophozoitterne, mitokondriel hævelse, nuklear membranruptur, endoplasmatisk retikulum hævelse og intracystisk kropsopløsning og -ødelæggelse og andre ultrastrukturelle carinium resocneitoniske forandringer, derved. Artemisinin-lægemidler har høj selektiv toksicitet over for embryoner, og lave doser kan forårsage embryodød og føre til abort og kan udvikles som kunstige abortlægemidler.

 

Fabrik & Team:

 

Certificering

 

Pakke & Forsendelse

Populære tags: artemisinin pulver, Kina artemisinin pulver producenter, leverandører, fabrik